Retinoids
Kysymys
Koska tretinoiinia kääntää follikulaarinen hyperkeratinization, miten se toimii kääntää hyperkeratinization follikulaarisen aukon ihmisen iholla?
Vastaus
? br>? br> Clinical Review: paikallisten retinoidien: Miten Retinoideille Work?
? br> Johdanto
Kuinka do retinoidien Work?
Clinical käyttöjä
Annostus ja hallinto
Patient Education: odotukset ja varotoimet
Tiivistelmä
referenssit
Medscape ilmainen sovellus saatavilla
iPhone, iPad, Android, ja BlackBerry
-Search meidän Drug & Disease Reference
-Lue Daily Medical News
-Täydellinen CME Toiminta
Lataa nyt
Miten retinoideille Work?
ajankohtaisista retinoidien (esimerkiksi, tretinoiinia) ja retinoidi analogit (esim adapaleenin ja tazarotene) auttaa normalisoimaan hyperkeratinization ja ovat osoittaneet merkittäviä anti-inflammatorisia vaikutuksia. Retinoidit ovat voimakkaita aineita, jotka voivat normalisoida epänormaali kasvu ja erilaistuminen keratinosyyteissä (American Academy of Dermatology [AAD], 2003). Paikallisten retinoidien osoittavat myös esto erilaisten immuunijärjestelmän tekijät, mukaan lukien aktiivisuus leukosyyttien, vapauttaa pro-inflammatoristen sytokiinien ja muiden välittäjien, ja ilmaisu transkriptiotekijöiden ja toll osallistuvat reseptorit immunomodulaatiossa (Wolf, 2002). Nämä eri mekanismit voivat olla edullista lääkäreitä useiden sellaisten tulehdus- ja keratotic ihosairauksia. Ajankohtaisia retinoidien on potentiaalia epäsuorasti vähentää antibioottiresistenssin ohjaamalla ja ylläpitämällä peruuttaminen tulehdus- ja noninflammatory leesioita (Rizova, Pagnoni, Stoudemayer, Poncet, ja Klingman, 2001). all-trans-retinoli pidetään vanhempi muoto A-vitamiinin ja lisäksi tätä yhdistettä over-the-counter (OTC) tuotteita ei katsota olevan lääkkeen. Johtuen merkittäviä rakenteellisia eroja, uusimman sukupolven retinoidien ovat rajalliset samankaltaisuutta retinoli (Baumann, 2003).
Retinoidien ja retinoidi analogien vaikutus perustuu niiden toimintaan vaikuttamalla tumareseptoreihin (RAR [retinoiinihapporeseptorien] tai RXRs [ ,,,0],retinoiinihapon X reseptorit]) soluilla ja aktivoimalla geenejä sisältäviä RARE (retinoiinihappo vaste elementit) tai RXRE (retinoiinihappo X vaste elementit) niiden promoottorit (Michel, Jombard, & D 閙 Archez, 1998). Lisäksi, ne voivat säädellä geeniekspressiota inhiboimalla muiden transkriptiotekijöiden, kuten AP-1. AP-1-transkription kompleksin ohjaa ekspressiota osajoukko geenejä, joita ilmentyy varhaisen vasteena solunulkoisten mitogeenisia ärsykkeitä tai stressiin. On oletettu, että AP-1 voi olla merkittävä rooli tulehduksen ja immuunivasteen (Michel et al., 1998).
Muista, all-trans-retinolin on lievempi muoto reseptiä all-trans-retinoiinihapon, joka tunnetaan myös nimellä tretinoiini. all-trans-retinolia voidaan helposti löytyy nykypäivän runsas valikoima OTC kosmetiikkatuotteet. Ensimmäinen markkinoille kokonaan trans-retinolia kosmetiikkatuotteissa oli Avon, vuonna 1984 (Prystowsky, 2001). Nykypäivän markkinoinnin strategiat keskittyvät usein saada enemmän ”nuorekas” ulkonäkö, korostaen kykyä pehmentää ryppyjä, kiinteyttää ihoa, ja torjumaan photoaging. Nämä ”anti-aging” tuotteet eivät ole säännelty (Leyden, 2003). Implisiittinen etuja joidenkin OTC-tuotteiden voi mahdollisesti tapahtua, koska kaikki-trans-retinoli hapetetaan tretinoiinia, kun imeytyminen ihon solut (Prystowsky, 2001). On kuitenkin vaikea määritellä todellista määrää aktiivista ainetta näiden sääntelemättömien tuotteet sisältävät. Monet nykypäivän tuotteet sisältävät biologisesti inaktiivisia muotoja (Baumann, 2003). Reseptiä paikallisten retinoidien voi tarjota suotuisat, perustuu tosiasioihin tuloksiin (katso taulukko 1).
Tretinoiinia endogeenisesti muodostunut ihon all-trans retinolia by basaalikeratinosyyttien. Sekä all-trans retinoiinihappo (tretinoiinia) ja all-trans-retinolia ovat luonnossa esiintyviä retinoideja. Ihmiskeho on aseistettu asianmukaisen sitovia proteiineja ja entsymaattinen koneet aineenvaihdunta nämä retinoideille asianmukaisesti (Prystowsky, 2001). Aineenvaihdunta synteettisten retinoidien, on kuitenkin jonkin verran arvaamaton, koska merkittäviä rakenteellisia eroja adapaleenia ja tazarotene, jotka eivät ole luonnossa esiintyviä retinoideja (Prystowsky, 2001). Retinoidit edistää käänteinen comedogenesis, mikä vähentää microcomedos, joka on esiaste sekä tulehdus- ja noninflammatory aknevaurioiden (Leyden, 2001). Retinoiinihapon (tretinoiinia) kääntää paksuuntumista sarveiskerroksen ja epänormaali hilseily keratinosyyttien, ja on ollut kantava voima aknen hoidossa yli 30 vuotta (Verschoore et al., 1993). Ajankohtaisia retinoidien vähentää hyperkeratinization ja sallivat tehostetun tunkeutumisen adjunctive paikallishoitovalmisteet (Berson, 1999). Yli 25 vuoden ajan, ajankohtaisista tretinoiinia on tutkittu lukuisia muita ehtoja. Modulointi epidermiksen erilaistumisen retinoideja johtivat sen käyttöön premalignien kasvainten, kuten aurinkokeratoosien (Verschoore et al., 1993).
Adapaleeni pidetään toisen sukupolven retinoidi ja ensimmäinen laatuaan . Se sisältää retinoidi ominaisuuksia vuoksi synteettinen naphtholic hapon johdannainen. Se on suunnattu epänormaali hilseily ihon, moduloi solujen erilaistumista, ja jolla on anti-inflammatorisia ominaisuuksia (Leyden, 2001). Adapalene sisältää ainutlaatuiset farmakologisia ominaisuuksia, jotka on tunnusomaista selektiivisyys ydin- retiinihapporeseptorin RAR β /γ, ja voimakasta aktiivisuutta solujen erilaistumiseen. Tämä selektiivisyys voi osaltaan parantaa toleranssi, joka liittyy Adapaleenin (Michel et al., 1998).
Tazarotene (Tazorac? Ei ole farmakologisesti aktiivinen kunnes metabolisen muuntaminen aktiiviseksi lääkeaineeksi ilmi (Wolverton, 2001). Tämä aihiolääke hydrolysoidaan nopeasti kudoksiin aktiivisen metaboliitin tazarotenic hapon. RAR-γ ytimen reseptorin on vallitseva reseptori orvaskedessä, jonka tazarotenic happo on suuri affiniteetti. Lisäksi, tazarotenic happo on kyky sitoutua RAR-α ja RAR-γ, mutta ei RXRs. Tazarotenic hapon moduloi ilmentymisen retinoidi-reagoivien geenien, mukaan lukien ne, jotka säätelevät solujen proliferaatiota ja erilaistumista, ja tulehdusta, kun otetaan huomioon näiden sitomiskyky eri RAR-reseptoreihin. Tazarotene alas-säätelee epänormaali ilmentyminen keratinosyyteissä, epidermaalisen kasvutekijän reseptori, ja hyperproliferatiivisten keratiineja (Prystowsky, 2001).