Uusi syöpälääke – paklitakseli
Uusi syöpälääke – paklitakseli
Paklitakseli on eräänlainen tetracyclic kaksi typpihappoa amiineja yhdisteitä, jotka eristettiin Taxus – Taxus chinensis kuorta ja neuloja. Se voidaan tehokkaasti hoitoon kehittynyt munasarjasyöpä, rintasyöpä ja muut syövät, ja sanotaan olevan paras syöpälääkkeet löydettiin viime vuosikymmeninä.? /A>
Vuonna 1992 FDA hyväksyi paklitakseli kuten newcancer lääke hoitoon kehittynyt munasarjasyöpä (sen tuotenimi isPach-taxel). Koska paklitakselin pitoisuus kasvissa runko on melko pieni, se onlycan uuttaa noin 1g paklitakselia 3 ~ 6 60-100 vuotta vanhoja puita kuori, syövän hoitamiseksi potilaalle. Tällä hetkellä globaali annualconsumption paklitakselin on 200kg, eli se pitäisi leikata 1000000 Marjakuusia. Yhdessä sovellus ofpaclitaxel laajennettu, kysyntä kasvaa vuosi vuodelta, mutta marjakuusi kasvaa quiteslowly, 20cm halkaisija treesneed kasvaa 100 vuotta. Siksi puita kaadettaessa tuottaa paklitakseliin isnot vain vakavasti tuhoten pysyvyyttä ja jakelu puu, mutta myös ei voi täyttää ihmisten kysyntää paklitakseli. Nykyinen findingssuggest että merkittävä lähde paklitakseli on edelleen marjakuusi kuori, tämä evergreentree kasvaa hyvin hitaasti, ja laajamittainen metsäkatoa on vakavasti damagedthe kasvi resursseja. Kun taas noin paklitakselin koko synteesi, vaikka organicchemists ollut menestys laboratoriossa, mutta näkökulmasta massa productionview, se on mahdotonta.
? /P>
Paklitakseli
on ainutlaatuinen mekanismi ofaction, voi aiheuttaa ja edistää tubuliinin polymerisaatiota, mikrotubulusten assemblyand mikrotubulusten vakaa, mikä estää kasvainsolujen grow.Pharmacological kokeet osoittaneet, että paklitakseli on laaja-spectrumanti syövän vaikutus, sen syövän vastaisen vaikutuksen johtuu, että roolit tubulinwhich muodossa karan solunjakautumisen aikana prosessissa. Vaikutus on päinvastainen ofthe muiden tavanomaisten sukkulamyrkyt kuten vinblastiini, uudet vinblastiini, kolkisiini, podophyllotoxin, joka pysäyttää mikrotubulusten kerätty, paklitakselin lowconcentrations (0,25 糶 /m) katalysoi tubuliinin nopeasti koota microtubuleand yhdistettynä mikrotubulusten näytellä vakauden ja preventingmicrotubule depolymerointi. Normaali mikrotubulusten läsnä Ca2 + tai under4? lowtemperature tapahtuu depolymerization, mutta mikrotubulukset hoitaa paclitaxelwould tapahdu depolymeroitumista. Niinpä aktiivisuus paklitakselin ilmenee intwo tavalla: Ensinnäkin, nopeasti hajottavia kasvainsolut, paklitakseli on freezethe sukkularihmaston, mikä pysäyttää kasvaimen solut G2-vaiheessa ja Mphase, kunnes kuolema. Toiseksi, estää kasvaimen solujen vaeltamiseen.
? /P>
Pharmacyeutical Raaka-aineiden toimittajat
väitti, että paklitakseli on akind uusien romaanin vaikutusmekanismi syövän huumeiden. Kliiniset tutkimukset haveshown, että sillä on vaikutuksia munasarjasyöpä, rintasyöpä, esophagealcancer, karsinooma pään ja kaulan ja monet muut kasvaimet, jota kutsutaan laajavaikutteisista syöpälääkkeiden. Mutta kliinisissä sovelluksissa, paklitakseli on vielä paljon seikkoja käsitellään lisää.
? /P>
Somepatients hoidettiin paklitakselilla näyttävät vaikea akuutti allergisia reaktioita, sothat häiriintynyt tarvittavan hoidon tai on lopetettava hoitoon. Vuonna clinicaltrials, joillakin potilailla paklitakselin tapahtunut significantcardiovascular haittavaikutuksia, kuten sydäninfarkti, mildcongestive sydämen vajaatoiminta, ventrikulaarinen ja supraventrikulaarinen takykardia, kammioarytmian ja niin edelleen. Muita haittavaikutuksia, jotka liittyvät withpaclitaxel lukien lähes kaikki potilaat menettävät hiukset; 4%: sta 30% thepatients kärsii catarrh; tärkeintä on lievä pahoinvointi, oksentelu, ja localphlebitis (4%: sta 64%). Ikä, aikaisempi hoito tai vastaanotettu koko cumulativedose paklitakselin lääkkeen näytä olevan mitään vaikutusta huumeiden toleranssi.
? /P>
Lähde: http: //www.cospcn.com